作用機理
凱美納?（鹽酸埃克替尼）作為新型靶向生物制劑是一種強效、高選擇性的口服表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑,其作用機制與細胞毒性藥物完全不同。凱美納是能夠進入細胞內(nèi)的小分子化合物，它與表皮生長因子受體ATP酶結(jié)合位點上的三磷酸腺苷競爭，阻斷其酪氨酸激酶活性，進而阻斷表皮生長因子受體的信號傳導(dǎo)通路，阻斷腫瘤細胞生長和進展的關(guān)鍵過程。體外研究數(shù)據(jù)表明，凱美納能夠抑制腫瘤細胞的增殖、浸潤和轉(zhuǎn)移，促進細胞調(diào)亡，且有抗腫瘤血管形成活性。在體內(nèi)試驗中，凱美納可以廣泛抑制人腫瘤細胞的腫瘤生長，并提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性，在臨床試驗中已經(jīng)證實凱美納對既往接受過化療方案失敗后的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC）具有確切的抗腫瘤效應(yīng)。
